富马酸酮替芬
中文同义词: 甲哌噻庚酮;克脱吩;哌啶环庚酮;噻喘酮;噻哌酮;酮替芬;4,9-二氢-4-(1-甲基-4-亚哌啶基)-10H-苯并[4,5]环庚[1,2-b]噻吩-10-酮富马酸盐;富马酸酮替芬
化学性质: 本品为类白色(或微黄色)结晶状粉末，无臭、味苦,略溶于水和乙醇，极易溶于甲醇，极微溶于氯仿和丙酮。
适应证: 皮肤科用于荨麻疹、瘙痒症、湿疹、过敏性皮炎、特应性皮炎、神经性皮炎等过敏性疾病;近期报道治疗硬皮病有效。内科对支气管哮喘有很好的疗效，对过敏性哮喘疗效显著，混合型次之，感染型约半数有效，对哮喘有预防作用。
抗变态反应药: 富马酸酮替芬又称甲哌噻庚酮、噻哌酮、萨地酮、噻喘酮、 酮替酚，是一种同时具有三环和哌啶结构的强力抗变态反应药，其特点是兼有很强的组胺H1受体的拮抗作用和抑制过敏反应介质释放的作用。能抑制肥大细胞、嗜碱性粒细胞和巨噬细胞的多种介质的释放，包括慢反应物质及其他活性物质的释放，对钙离子有拮抗作用，抑制磷酸二酯酶，使肥大细胞内cAMP含量增加。抑制中性粒细胞的趋化作用和炎症反应，其作用比扑尔敏强10倍，且具长效，较色甘酸钠强。富马酸酮替芬对Ⅰ型和Ⅲ型变态反应均有治疗作用。血峰浓度2～3小时，半衰期22小时，60%经尿排泄， 40%经粪排泄，儿童较成人排泄快，长期治疗不产生耐药性，中断治疗无反跳现象。
临床应用: 富马酸酮替芬用于临床防治哮喘和儿童哮喘已有20余年的历史，是一种集预防和治疗于一体的防治哮喘和儿童哮喘的药物，特别是酮替酚曾作为儿童哮喘和儿童哮喘的长期控制药物曾在许多国家广泛使用，自80年代初期富马酸酮替芬就已在西欧、亚洲和我国用于哮喘和儿童哮喘的防治，但21世纪以来，每年的使用量在逐年减少。由于该药有一定的中枢神经抑制副作用，目前口服片剂仍然未能获得FDA的批准，所以一直没有进入美国市场，仅仅富马酸酮替芬滴眼剂（ZADITOR）在1999年获FDA批准。最近的研究表明酮替酚对哮喘的有效性尚需要进一步研究，加上富马酸酮替芬对学龄儿童困倦会影响学习成绩，对婴幼儿则可影响智力的发育，又可影响缓释茶碱的代谢而影响茶碱的抗炎作用，故WHO下属的GINA不推荐富马酸酮替芬在防治儿童哮喘和儿童哮喘中应用。但从临床经济学角度来看，富马酸酮替芬是一种适合在发展中国家和广大农村地区使用的价格便宜的，对哮喘和儿童哮喘有一定疗效的抗过敏药物。
副作用: 富马酸酮替芬的最大副作用是嗜睡感或疲倦无力等中枢神经抑制效应，这种副作用在成人较为明显，是临床使用受到限制的主要原因之一，其嗜睡感或疲倦无力可以降低哮喘和儿童哮喘患者的生活质量。
用途 抗组胺药，平喘药，用于预防、治疗支气管炎哮喘。

Ketotifen fumarate
Synonym: 10h-benzo(4,5)cyclohepta(1,2-b)thiophen-10-one,4,9-dihydro-4-(1-methyl-4-pipe;hc20-511fumarate;zaditen;4-(1-methyl-4-piperidylidene)-4h-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]thiophen-10(9h)-one hydrogen fumarate;4,9-DIHYDRO-4-(1-METHYL-4-PIPERIDINYLIDENE-10H-BENZO[4,5]CYCLOHEPTA[1,2-B]THIOPHEN-10-ONE) FUMARATE;KETOTIFEN FUMARATE;KETOTIFEN FUMARATE SALT;4,9-dihydro-4-(1-methylpiperidin-4-ylidene)-10H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]thiophene-10-one fumarate
CAS: 34580-14-8
MF: C23H23NO5S
MW: 425.5
EINECS: 252-100-0
Assay: 99%
Appearance: White powder
Specification: CP
Chemical Property: Odorless, bitter taste, slightly soluble in water and ethanol, easily soluble in methanol, soluble in chloroform and acetone.
Usage:
1. Antihistamines, antiasthmatic, used for the prevention, treatment of bronchitis asthma.
2. Department of Dermatology, urticaria, pruritus, eczema, for allergic dermatitis, atopic dermatitis, neurodermatitis and other allergic diseases; recent reports of scleroderma treated effectively. Department of internal medicine has good curative effect on bronchial asthma, has significant therapeutic effect on allergic asthma, mixed type, infective about half effective, have a preventive effect on asthma.
Package: 1kg/foil bag
Price: USD 1345/kg

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