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产品信息:
CAS:134678-17-4 本品为抗病毒药物，临床可用于乙肝的治疗。 【性状】 外观性状：白色粉末，含量：≥99.5％，熔点：176－178.5(℃)，质量标准：USP28。 【药理毒理】 拉米夫定是核苷类抗病毒药。对体外及实验性感染动物体内的乙型肝炎等病毒有较强的抑制作用。拉米夫定可在感染细胞和正常细胞内代谢生成拉米夫定三磷酸盐，它是拉米夫定的活性形式，是病毒聚合酶的抑制剂，能迅速抑制病毒的复制。拉米夫定三磷酸盐渗入到病毒DNA链中、阻断病毒DNA的合成。拉米夫定三磷酸盐不干扰正常细胞脱氧核苷的代谢，对哺乳动物DNA聚合酶α和β的抑制作用微弱，对哺乳动物细胞DNA含量几乎无影响。拉米夫定对线粒体的结构、DNA含量及功能无明显的毒性。 【药代动力学】拉米夫定口服后吸收良好，口服拉米夫定0.1g约1小时左右达血药峰浓度(Cmax)1.1～1.5ug/ml，生物利用度为80%～85%。拉米夫定与食物同时服用可使达峰时间(Tmax)延迟0.25～2.5小时、血药峰浓度(Cmax)下降10～40%，但生物利用度不变。静脉给药研究结果表明拉米夫定平均分布容积(Vd)为1.3L/kg，平均系统清除率为0.3L/h/kg，拉米夫定主要(70%)经有机阳离子转运系统经肾清除，血消除半衰期(t1/2?)为5～7小时。在治疗剂量范围内，拉米夫定的药物代谢动力学呈线性关系，血浆蛋白结合率低。体外研究显示与血清白蛋白结合率<16%～36%。拉米夫定可通过血-脑脊液屏障进入脑脊液。拉米夫定主要以药物原型经肾脏排泄，肾脏排泄约占总清除量的70%左右，仅5%～10%被代谢成反式硫氧化物的衍生物。 【适应症】适用于各类病毒感染。。 【用法和用量】口服， 2毫克/每公斤体重一次，一日1次。 【药物相互作用】 1. 拉米夫定与具有相同排泄机制的药物(如甲氧苄啶、磺胺甲恶唑)同时使用时，拉米夫定血浓度可增加40%，但对肾脏功能有损害。2. 与齐多夫定合用可增加后者的血药峰浓度(Cmax)，但不影响两者的消除和药时曲线下面积。 【贮藏】遮光，密封，在阴凉干燥处保存。 【包装】10KG/桶。 联系人: 梁小姐
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拉米夫定, 拉米呋啶, (2R-顺式)-4-氨基-1-(2-羟甲基-1,3-氧硫杂环戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮
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