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格列美脲
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格列美脲工艺改进后都有哪些明显效果?
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主题发起人
柴琳 [Alma Chai]
运营
上海世易科技有限公司
2013-12-30 15:44发布
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格列美脲工艺改进后都有哪些明显效果?
格列美脲工艺改进后都有哪些明显效果?
评论
果乾
编辑
上海世易科技有限公司
2013-12-30 15:45发布
改进后工艺中使用预胶化淀粉为填充剂,此辅料具有良好的流动性、可压性和自身润滑性,制成的片剂具有较好的硬度,崩解性好,释药速度快,从而达到提高原料亲水性的目的,有利于生物利用度的提高。使用羟丙纤维素作内加崩解剂,在水中溶胀成胶体溶液,进一步加速了药物的溶出
对于难溶性药物,药物和辅料的粒度对溶出度的影响较大,最好能将药物微粉化。改进后工艺中将药物粉碎成粒径90μm的细粒,然后与水溶性辅料乳糖一起研磨,使原料能均匀地分散到乳糖之间,乳糖溶解后原料就暴露于溶剂中,从而达到提高原料亲水性的目的。羟丙甲纤维素在水中溶胀需要一定时间,作黏合剂时,浓度越高,黏性越强,被包合在里面的原料就越难释放出来,从而影响药物的溶出速度,故笔者通过降低黏合剂的浓度来提高的药物溶出度。难溶性药物的亲水性是影响其溶出度的关键因素之一。试验证明,在本品黏合剂中加入适量的吐温80,对促进药物的溶出有非常明显的效果。
改进后工艺中使用预胶化淀粉为填充剂,此辅料具有良好的流动性、可压性和自身润滑性,制成的片剂具有较好的硬度,崩解性好,释药速度快,从而达到提高原料亲水性的目的,有利于生物利用度的提高。使用羟丙纤维素作内加崩解剂,在水中溶胀成胶体溶液,进一步加速了药物的溶出
对于难溶性药物,药物和辅料的粒度对溶出度的影响较大,最好能将药物微粉化。改进后工艺中将药物粉碎成粒径90μm的细粒,然后与水溶性辅料乳糖一起研磨,使原料能均匀地分散到乳糖之间,乳糖溶解后原料就暴露于溶剂中,从而达到提高原料亲水性的目的。羟丙甲纤维素在水中溶胀需要一定时间,作黏合剂时,浓度越高,黏性越强,被包合在里面的原料就越难释放出来,从而影响药物的溶出速度,故笔者通过降低黏合剂的浓度来提高的药物溶出度。难溶性药物的亲水性是影响其溶出度的关键因素之一。试验证明,在本品黏合剂中加入适量的吐温80,对促进药物的溶出有非常明显的效果。
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