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简介摘要
通式(Ⅰ)的取代苯甲酰胺及其医药上可接受的盐,可用于治疗胃肠失调.本发明还描述了包括式(Ⅲa)的新胺的各种合成法(Ⅲa本身由相应的肟还原而得).下面式(Ⅰ)中的R、R
主权项
制备N-呱啶基苯甲酰胺的方法,其特征在于通式I的化合物或其药学上可接受的盐按下列方法制备:  ***I  其中:  R代表一个烷氧基,链烯氧基或炔氧基,在基团中含多至7个碳原子,R↓[1]是氢或一个NR↓[4]R↓[5],或NR↓[6]COR↓[7]基,其中R↓[4],R↓[5]及R↓[6]可以是相同的也可以不同,各为氢或一个烷基及R↓[7]为一烷基或三氟甲基,  R↓[2]是氢,卤素,或硝基,或氨磺酰基,  R↓[3]代表氢或一个甲基或甲氧基,  x代表碳氢链,含1-4个碳原子,其中一个可随意地被一个氧原子取代,  y代表非芳香环醚或一个非芳香环醚或一个非芳香环硫醚基:  a)将通式Ⅱ 的化合物  ***II  或其活性的羧酸衍生物与通式Ⅲ 的胺反应  ***III  其中R,R↓[1],R↓[2],R↓[3],x及y如上所规定。  式(b)对R↓ [2]为氢,卤素或氨磺酰基的化合物,将通式为Ⅳ的化合物与通式为Ⅳ的化合物  ***IⅤ  其中R↓[2]↑[1]为氢,卤素或氨磺酰基,R,R↓[1],R↓[3]如上所规定,  w-x-yⅥ  其中w为卤素或磺酸酯基,x,y如上规定。  或(c)环合通式Ⅶ的化合物  ***ⅤII  其中R,R↓[1],R↓[2],R↓[3]及x如上所规定,A及B可以相同或不同,各为氧或硫,m为0,1,2,3或4及R↓[9]为氢或C↓[1]-C↓[4]烷基。或(d)用醚化剂醚化通式Ⅷ的2-羟基化合物,将2-OH转化为2-OR,并且如果需要用药学上可接受的酸将游离碱转化成盐。  ***ⅤIII  其中R,R↓ [1],R↓[2],R↓[3],x及y如上所规定。  
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